Объективный информационный канал
для профессионалов отрасли

«Фармацевтическая отрасль», 2021, №6 (89) ноябрь

VIVAPUR® MCG – эффективное средство для жидких лекарственных форм

Введение

Применение жидких лекарственных форм – это широко распространенный и популярный способ устранения многочисленных трудностей, связанных с приемом лекарств детьми и людьми пожилого возраста, а также при использовании у животных. Однако нестабильность, обусловленная выпадением осадка, образованием хлопьев или комкованием, особенно в суспензиях, является серьезной проблемой при разработке новых рецептур. VIVAPUR® MCG позволяет сбалансировать реологические свойства в соответствии с определенными требованиями заказчика, гарантируя высокую однородность состава и превосходную долговременную стабильность суспензий без избыточного повышения вязкости.

Что собой представляет VIVAPUR® MCG?

VIVAPUR® MCG – это порошок с отличной сыпучестью, состоящий из микрокристаллической целлюлозы (МКЦ) и натрия карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ). Это больше, чем просто механическая смесь; благодаря органичному соединению Na-КМЦ с МКЦ возникают уникальные синергетические свойства. Na-КМЦ действует как защитный коллоид, препятствуя повторной агрегации МКЦ, и обеспечивает легкую диспергируемость.

Преимущества

Удобство

  • Простота обработки сухого порошка:

- превосходная сыпучесть;

- сохранение стабильности при длительном хранении.

  • Удобство обращения с активированным гелем:

- легкая очистка оборудования;

- идеальная прокачиваемость;

- полная функциональность в горячей и холодной воде.

  • Надежный и универсальный стабилизатор:

- стабилен в широком диапазоне pH;

- стабилен при стерилизации и замораживании/оттаивании;

- совместим с широким спектром ингредиентов;

- совместимость и синергетический эффект при сочетании с другими стабилизаторами;

- широкое использование.

  • Низкая калорийность.
  • Превосходные сенсорные свойства:

- отсутствие запаха и вкуса;

- гладкость текстуры;

- легкость проглатывания;

- отсутствие липкости.

  • Не вызывает слабительного эффекта.
  • Точная дозировка:

- идеальное распыление;

- высокая прокачиваемость;

- дозировка капля по капле.

Применение

VIVAPUR® MCG можно использовать с различными активными фармацевтическими ингредиентами (AФИ), что дает возможность для новых применений и расширения линейки существующих продуктов. VIVAPUR® MCG применяют в качестве суспендирующего агента, эмульгатора, замутнителя и загустителя для:

  • пероральных суспензий;
  • лекарственных форм, используемых в ветеринарии для перорального введения;
  • спреев (назальных, пероральных или для местного применения);
  • ресуспендируемых порошков;
  • кремов, гелей и лосьонов.

Нормативно-правовые преимущества:

  • сертификаты Halal/Kosher;
  • отвечает требованиям Ph. Eur./USP;
  • без ГМО, отсутствие губчатой энцефалопатии крупного рогатого скота/трансмиссивной губчатой энцефалопатии (BSE/TSE);
  • стандарты производства в соответствии c GMP;
  • неживотное происхождение;
  • отвечает требованиям USP <467> в отношении остаточных растворителей;
  • разрешен к применению в ветеринарных препаратах, суспензиях для детей и нутрицевтиках.

VIVAPUR® MCG – больше чем загуститель

Механизм стабилизации Стабилизацию частиц в суспензии нельзя обеспечить только за счет высокой вязкости, так как это замедляет оседание. VIVAPUR® MCG – это больше, чем просто загуститель. Под действием воды VIVAPUR® MCG активируется и образует трехмерную эластичную гелевую сетку из нерастворимых целлюлозных фибрилл, достигая предела текучести. Предел текучести – это минимальное напряжение сдвига, необходимое для возникновения потока. Суспензия устойчива, если сила тяжести, действующая на массу частиц, не превышает предела текучести жидкости. Сетка поддерживает однородность распределения частиц и предотвращает их оседание.

VIVAPUR® MCG – гель, проявляющий свойства жидкости

По мере перемешивания дисперсии MCG проявляют зависящее от времени и сдвига снижение вязкости и становятся жидкими. Полное восстановление вязкости, которое также зависит от времени, происходит во время последующего состояния покоя. Это так называемое тиксотропное поведение обеспечивает:

  • превосходное распыление спреев;
  • удобство дозирования с помощью флаконов и дозаторов;
  • точное дозирование пероральных суспензий;
  • удобство обращения с активированным гелем;
  • идеальную прокачиваемость;
  • мягкое и приятное ощущение при проглатывании;
  • превосходную однородность состава.

Сорта VIVAPUR® MCG – различные решения для широкого спектра применений

Сорта

Доступные сорта VIVAPUR® MCG 581, 591, 611 и 811 P отличаются друг от друга вязкостью, упругостью и содержанием Na-КМЦ (табл. 1). Для нутрицевтиков выпускается дополнительный сорт (VIVAPUR® MCG 900X F). Рекомендовано использовать в концентрации 0,5 – 3% (зависит от сорта и желаемой функции).

Плотность сетки MCG зависит от концентрации применяемого VIVAPUR® MCG (рис. 1). Чем выше концентрация, тем плотнее сетка и тем лучше удерживаются любые твердые частицы, такие как АФИ. Таким образом, необходимую эффективность и вязкость можно легко регулировать с помощью выбранной концентрации. Вязкость повышается преимущественно в течение первого часа и остается постоянной через 24 ч.

VIVAPUR® MCG 811 P – лучший выбор

VIVAPUR® MCG 811 P – новейшая композиция на основе МКЦ/Na-КМЦ производства компании JRS PHARMA для готовых к применению суспензий, назальных спреев, гелей и эмульсий.

Основные преимущества:

  • превосходная стабилизация частиц;
  • сниженная восприимчивость к действию кислот и солей по сравнению с типами 591 и 581;
  • благодаря высочайшей вязкости (см. рис. 1), упругости (см. рис. 2) и пределу текучести необходимы более низкие концентрации;
  • самая высокая стабилизация частиц благодаря быстрому гелеобразованию (см. рис. 2, табл. 1).

VIVAPUR® MCG – рекомендации по практическому применению и примеры рецептур

  1. Основные этапы приготовления готовых к использованию суспензий и спреев
  2. Размешайте VIVAPUR® MCG в деионизированной воде с низким усилием сдвига (макс. 5% вес.) Не добавляйте другие ингредиенты на этом этапе.
  3. Обеспечьте высокое усилие сдвига (см. рис. 3) (коллоидная мельница при макс. об/мин. 3 – 10 мин; гомогенизатор мин. 150 бар). После активации суспензия должна отстояться в течение не менее 15 мин.
  4. Растворите остальные растворимые ингредиенты в остатке воды/жидкой фазы. Смешайте жидкости и оставшиеся ингредиенты при умеренном перемешивании.
  5. При необходимости скорректируйте конечный объем и pH и/или стерилизуйте. Избегайте попадания воздуха в смесь (образования пузырьков), особенно на этапах 2 и 3.

Назальные спреи

Диспергируемая целлюлоза является многофункциональным и широко используемым стабилизатором для назальных спреев, содержащих АФИ, таких как флутиказон, будесонид, беклометазон, триамцинолона ацетонид или оксиметазолина гидрохлорид.

Гелевая сетка VIVAPUR® MCG поддерживает частицы препарата во взвешенном состоянии в рабочем объеме дозатора. Во время прокачивания гель становится текучим в дозаторе, обеспечивая легкое, эффективное и стандартизированное распыление. После введения жидкость восстанавливает свою вязкость. Благодаря этому предотвращается ее вытекание из носа или отток в область горла и продлевается время удержания АФИ в полости носа.

Ресуспендируемые порошки для приготовления пероральной суспензии

Многие антибиотики подвержены распаду в водной среде и поэтому быстро теряют свои свойства в жидкой субстанции. Для обеспечения длительного срока хранения рекомендовано расфасовывать препарат в упаковку без воды и восстанавливать непосредственно перед первым приемом.

VIVAPUR® MCG 611 P является рекомендуемым сортом для восстановления и обладает такими преимуществами:

  • легкость активирования вручную при взбалтывании;
  • высокая функциональность независимо от степени жесткости используемой воды;
  • поддержание однородности состава АФИ;
  • эффективность предотвращения осаждения частиц;
  • точность дозирования;
  • долговременная стабильность;
  • устойчивость к изменению pH, солям и температуре;
  • высокая тиксотропность.

VIVAPUR® MCG – это надежный и универсальный стабилизатор с высокой совместимостью

Совместимость VIVAPUR® MCG совместим с широким спектром ингредиентов, обычно используемых для суспензий, таких как сахариды, сахароспирты, искусственные подсластители, увлажнители, спирты, неионогенные ПАВ или консерванты (рис. 4).

VIVAPUR® MCG:

Выдерживает стерилизацию и длительное нагревание (рис. 5).

Высокоустойчив к замораживанию и оттаиванию.

Растворим в горячей или холодной воде.

Стабилен в широком диапазоне pH (3,8 – 10,0).

Допускается добавление до ~2% м/об (VIVAPUR® MCG 591 P и 811 P) и 5% м/об (VIVAPUR® MCG 611 P) соли натрия хлорида, если ее вводят после активации MCG в дистиллированной воде. Если в суспензию входит большее количество растворимых буферных солей, ди- или трехвалентных катионов, то для предотвращения флокуляции гелевой сетки рекомендовано добавлять дополнительные защитные коллоиды (8 – 30% от общего количества MCG), такие как ксантан, метилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза.

Нутрицевтический сорт VIVAPUR® MCG 900X F перерабатывается совместно с ксантаном. Это обеспечивает максимальную устойчивость к изменениям pH и воздействию солей.

Сенсорные преимущества

Активированный MCG образует непрозрачную белую дисперсию, маскируя нерастворимые частицы и придавая суспензии однородный вид.

Диспергированный VIVAPUR® MCG не имеет запаха и вкуса, ощущается как гладкий, но не слизкий, хорошо удерживает ароматизаторы, что очень важно для продуктов, применяемых в педиатрической практике.

Хотите получить образец?

Приглашаем посетить сайт www.jrspharma.com.