Нові дослідження вказують на потенційний шлях підвищення ефективності доставки лікарських засобів за допомогою ліпідних наночастинок (LNP) — перспективних носіїв для препаратів на основі нуклеїнових кислот.
Зазвичай LNP мають низьку внутрішньоклітинну ефективність: лише 1–5 % їхнього вмісту досягає клітинної цільової ділянки, що обмежує терапевтичну дію. Дослідники зі Університету Копенгагена розробили високопродуктивний інструмент для вимірювання індивідуальних наночастинок, що дозволяє краще розрізняти структурні особливості кожної частинки й їх вплив на доставку терапевтичного вантажу.
На відміну від традиційного підходу, коли кожну частинку навантажують максимальною кількістю активного агента, вчені виявили дві чіткі підпопуляції LNP — організовані частинки з акуратно структурованим вмістом та аморфні частинки зі “стрімким” внутрішнім розподілом. Сюрпризом стало те, що менш організовані частинки показали вищу ефективність всередині клітини, оскільки в умовах зміни середовища вони легше вивільняють свій вміст у цитоплазму.
Ці результати кидають виклик традиційній стратегії розробки LNP‑систем, де прагнуть максимально завантажити частинку. Натомість новий підхід пропонує баланс між достатньою кількістю агенту та структурою, яка сприяє кращому вивільненню терапевтичної молекули в клітині. Такі знання можуть стати ключем до прискорення розробки більш ефективних RNA‑препаратів та інших нуклеїнових терапій.
Ліпідні наночастинки як клас носіїв вже зарекомендували себе в клінічній практиці: вони були використані, зокрема, у вакцинах на основі мРНК під час пандемії COVID‑19, а також у схвалених препаратах для терапії з використанням siRNA.
www.europeanpharmaceuticalreview.com/
