Від молока до медицини: 100 років безперервного вдосконалення фармацевтичної лактози

Понад століття лактоза непомітно формує фармацевтичні рецептури та виробництво [1]. Від перших галенових формулювань 1920-х років до сучасного безперервного виробництва та 3D-друку, цей дисахарид — отриманий із молока — став однією з найважливіших допоміжних речовин у сучасній медицині. Її шлях відображає еволюцію самої фармацевтичної науки: від емпіричного компаундування до точного та сталого інжинірингу.

1. Походження простої молекули

Історія лактози у фармації починається за століття до того, як вона стала ексципієнтом. Вперше її ідентифікували як «цукор молока» у XVII столітті, а офіційно виділив лактозу Carl Wilhelm Scheele у 1780 році [2]. Її молекулярна структура — що складається з глюкози та галактози, з’єднаних β-1,4-зв’язком — пізніше була описана Jean-Baptiste Dumas у 1840-х роках [2], відкривши шлях до промислового використання.

На початку ХХ століття цей простий дисахарид отримав нове призначення. У міру розвитку фармацевтичної науки розробники шукали ексципієнти, які були б інертними, стабільними та доступними за вартістю. Лактоза, як супутній продукт молочної промисловості, відповідала всім трьом критеріям. Уже у 1930–1940-х роках вона використовувалася у порошках та гранулятах для раннього таблетного виробництва [1].

2. Епоха піонерів (1950–1960): від емпіризму до стандартизації

Повоєнний фармацевтичний бум вивів на ринок першу фармацевтичну лактозу. Виробники почали очищувати та кристалізувати лактозу з рівнем точності, сумісним із новими фармакопейними вимогами [1][8]. У цей період з’явилися перші марки моногідрату, оптимізовані для вологої грануляції — важливий крок до відтворюваності та контролю якості [1].

Властивості та переваги для розробників

• Нейтральний смак — покращує прийнятність для пацієнтів
• Хімічна стабільність — сумісність із багатьма API
• Висока доступність — економічна ефективність для масового виробництва
• Водорозчинність — сприяє швидкому вивільненню діючої речовини

Саме ці властивості закріпили за лактозою статус основного наповнювача та розріджувача для твердих пероральних лікарських форм (OSD), який вона зберігає й сьогодні.

3. Революція 1960-х: пряме пресування та розпилювально-висушена лактоза

1960-ті роки стали переломним моментом для фармацевтичного виробництва. Поява прямого пресування дозволила виробникам таблеток відмовитися від енергоємної вологої грануляції. Однак цей процес вимагав ексципієнтів із винятковою текучістю та компресійними властивостями.

У відповідь було створено розпилювально-висушену лактозу (spray-dried lactose). Завдяки поєднанню кристалічної та аморфної структури вона забезпечувала:

• кращу текучість,
• рівномірне заповнення матриць,
• високу швидкість таблетування,
• покращену механічну міцність таблеток.

Це стало революцією у високошвидкісному виробництві таблеток та зробило лактозу еталонним ексципієнтом для прямого пресування.

4. 1980–2000: функціональні ексципієнти та інгаляційні препарати

Наприкінці ХХ століття фармацевтична промисловість почала переходити від «інертних наповнювачів» до функціональних ексципієнтів. Лактоза стала ключовим компонентом сухих порошкових інгаляторів (DPI), де її частинки використовуються як носії для мікронізованих активних речовин.

У цей період також були розроблені:

• ко-процесовані марки лактози,
• суміші для швидкорозчинних таблеток (ODT),
• спеціальні фракції для низькодозованих препаратів.

Такі рішення дозволили спростити рецептури та покращити продуктивність виробничих процесів.

5. Безперервне виробництво та цифрова ера

Сьогодні фармацевтична галузь переходить до безперервного виробництва (continuous manufacturing), цифровізації та концепції Quality by Design (QbD). У таких умовах ексципієнти повинні демонструвати надзвичайно стабільні властивості від партії до партії.

Сучасні марки лактози для direct compression (DC) спеціально розробляються для:

• стабільної текучості,
• контрольованого розміру частинок,
• мінімальної варіабельності,
• сумісності з автоматизованими лініями.

Паралельно активно розвиваються:

• моделювання порошкової поведінки,
• прогнозування сумісності API–ексципієнт за допомогою AI,
• використання лактози у 3D-друці лікарських засобів.

6. Сталий розвиток: від побічного продукту до циркулярної економіки

Одна з головних переваг лактози — її природне походження та інтеграція у циркулярну економіку. Фармацевтична лактоза виробляється з молочної сироватки або пермеату молока — побічних продуктів молочної промисловості.

Сучасні виробники інвестують у:

• зниження споживання води,
• енергоефективні процеси сушіння,
• використання відновлюваної енергії,
• мінімізацію вуглецевого сліду.

Таким чином лактоза стає прикладом сталого фармацевтичного ексципієнта нового покоління.

7. Виклики майбутнього

Наступне десятиліття покаже, наскільки далеко може еволюціонувати ексципієнт із більш ніж столітньою історією.

Основні виклики та напрямки розвитку:

Паралельно тривають дослідження наноструктур і позаклітинних везикул, отриманих із молока, що потенційно може відкрити нові терапевтичні застосування, знову поєднавши лактозу з її біологічним походженням.

Висновок

Від наукової цікавості XVII століття до еталона фармацевтичної функціональності XXI століття — лактоза уособлює безперервне вдосконалення та інновації протягом усієї своєї наукової та промислової еволюції [1].

Сьогодні її цінність полягає не лише у функціональних характеристиках, а й у повному контролі всього шляху — від молока до лікарського засобу. У Lactalis Ingredients Pharma кожна частинка лактози втілює подвійний спадок компанії: століття експертизи у молочній галузі та постійне прагнення до безперервного вдосконалення й фармацевтичних інновацій.

Це історія природного інгредієнта, вдосконаленого завдяки точності, довірі та сталому розвитку — історія, яка продовжує розвиватися разом із наукою, технологіями та майбутнім сучасної медицини.

1. Dickhoff, B.H.J., & Hebbink, G.A. (2019). Application of Lactose in the Pharmaceutical Industry.
2. FrieslandCampina (2019). Lactose: Evolutionary Role, Health Effects, and Applications.
3. Urashima, T., Fukuda, K., & Messer, M. (2012).
4. Vorbach, C., Capecchi, M., & Penninger, J. (2006).
5. Oftedal, O.T. (2002).
6. DFE Pharma (2020).
7. IPEC-PQG (2017).
8. European Pharmacopoeia (2025).
9. Lactalis Ingredients (2023).
10. Evershed et al. (2008).