Многочисленные активные фармацевтические субстанции (АФС) либо агрессивны по отношению к слизистой оболочке желудка, либо чувствительны к кислотности желудочного сока. Учитывая это, твердые лекарственные формы для перорального применения, содержащие подобные вещества, должны обладать гастроустойчивыми свойствами. Наиболее часто данная функциональность достигается нанесением покрытия в виде пленочной оболочки на основе сополимеров метакриловой кислоты и этилакрилата [1].
Существует три различных сорта полимера (Ph. Eur., ЕФ):
• сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1 : 1), 30 % дисперсия (например, Kollicoat® MAE 30 DP);
• сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1 : 1), тип А (например, Kollicoat® MAE 100-55);
• сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1 : 1), тип B (Kollicoat ® MAE 100 P).
Рецептуры на основе водной дисперсии Kollicoat ® MAE 30 DP готовят непосредственно перед применением. Для приготовления водной дисперсии порошка типа Асорта Kollicoat
® MAE 100-55 необходимо частично нейтрализовать его функциональные группы. Порошок типа B Kollicoat ® MAE 100 P уже частично нейтрализован (6 моль%) и может быть рассеян в воде. Поэтому порошок типа А нуждается в добавлении щелочного материала (например, NaOH) для приготовления в водной среде.
Цель
Цель данного исследования – изучить влияние частичной нейтрализации на динамику высвобождения активного вещества из твердых пероральных форм с особым акцентом на параметрах растворения при средних значениях pH. Средние значения кислотности устанавливаются в желудке при его наполненном состоянии и обычно колеблются между pH 4,0 и 5,0. Исследовали таблетки, покрытые оболочкой, с различным уровнем предварительной нейтрализации.
