Объективный информационный канал
для профессионалов отрасли

«Фармацевтическая отрасль», 2020, № 5 (40) Октябрь

Применение альгинатов производства компании JRS Pharma для терапии гастроэзофагеального рефлюкса

Рефлюкс желудочного сока в пищевод может привести к изжоге, а при хронических состояниях – к возникновению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Симптомы изжоги: кислый/горький вкус в задней части горла и во рту, а также жгучая боль в пищеводе, которая может ирраддиировать в грудную клетку и напоминать боль в сердце.

Хронический рефлюкс может привести к более тяжелым последствиям, таким как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, которая поражает до 30% взрослых людей.

Длительный рефлюкс желудочного сока может повредить слизистую оболочку пищевода и стать причиной воспаления, обусловить начальные стадии рака, возникновение язв, кровотечений и сужение пищевода из-за образования рубцов.

Физиологическое происхождение

Желудочный сок содержит воду, соляную кислоту, пепсиноген, слизь и бикарбонат. Компоненты желудочного сока разлагают, денатурируют и дезинфицируют съеденные продукты. Поскольку в желудочном соке содержится соляная кислота, pH желудочного сока в состоянии голода находится в диапазоне от 1 до 1,5.

У здоровых людей нижний сфинктер пищевода предотвращает рефлюкс кислого содержимого желудка в пищевод. Однако определенные функциональные нарушения могут привести к нарушению механизма предотвращения заброса. Органические причины, а также питание и образ жизни (например, чрезмерное употребление алкоголя или кофеина, ожирение, курение и психологический стресс) могут вызвать или усугубить рефлюкс-зависимые расстройства.

Что такое альгинаты?

Альгиновая кислота и ее соли являются производными природных полисахаридов, которые образуются в качестве структурных компонентов в клеточных стенках бурых водорослей. Наибольшее количество содержится в водорослях Laminaria digitata и Laminaria hyperborea, которые растут на побережье Франции.

Структурными компонентами альгинатов являются сахара – D-маннуронат и L-гулуронат, которые ковалентно связываются друг с другом, образуя блоки – GG, MM или GM. Дальнейшая комбинация блоков формирует структурные фрагменты (GGG, MMM или GMG), из которых складываются полисахаридные цепочки. Последовательность тех или иных фрагментов влияет на физические свойства альгинатов, в частности на способность образовывать гели, и зависит полностью от исходного сырья.

Принцип действия

Альгинаты – это соли альгиновой кислоты, которая имеет натуральное происхождение и является основным структурным компонентом в клетках стенок бурых водорослей. Натрия альгинат растворим в воде, кальция альгинат и альгиновая кислота образуют гели в воде, которые и формируют защитные слои в желудке. Еще одним элементом действия этих составов является флотация гелевых слоев в виде защиты. Флотация достигается за счет включения пузырьков углекислого газа в слой.

И альгиновая кислота, и кальция альгинат могут формировать защитный слой.

Лечение

Кислотность желудочного сока можно снизить путем приема ингибиторов протонной помпы (ИПП) или введения слабоосновных веществ. Последние оказывают очень быстрое, но кратковременное действие. Следует учитывать, что значительное снижение кислотности часто приводит к обратному эффекту, тем самым усугубляя ситуацию. ИПП же позволяют мягко и продолжительно регулировать уровень pH. Однако есть сообщения о возможных побочных эффектах ИПП.

Антирефлюксные препараты, основанные на альгинатах, имеют противоположный принцип действия: они образуют защитный слой в желудке, создавая механический барьер, который предотвращает попадание желудочного сока в пищевод. Безрецептурные препараты, содержащие альгинаты, используют для устранения изжоги уже на протяжении более 50 лет. Они хорошо себя зарекомендовали с точки зрения эффективности и безопасности.

Влияние кальция на прочность гелевого слоя

Известно, что индуцированное кальцием кросс-сшивание усиливает альгинатные гели. Для изучения влияния кальция были проведены исследования, в которых сравнивали прочность слоев, полученных в ходе использования трех разных препаратов против рефлюкса на основе натрия альгината VIVAPHARM® Sodium
Alginate PH R5. Рецептура 1 была приготовлена с использованием натрия карбоната в качестве источника O2,
без кальция.

Рецептура 2 содержала кальций в концентрации, обычно применяемой в антирефлюксных препаратах на основе альгината.

Рецептура 3 была приготовлена с концентрацией кальция в 2 раза превышающей обычно применяемую.

Как показывают результаты, концентрация кальция карбоната влияет на прочность и толщину слоя альгинатного геля.