Objective informational resource
for industry professionals

Pharmaceutical Industry review/Фармацевтична галузь, 2023, №6 (99) november

Xelsius system (LabTech S.r.l.) for parallel synthesis: solution overview

Паралельний синтез забезпечує суттєву економію часу та диференціацію сполук завдяки одночасному проведенню кількох експериментів. Цей підхід широко використовують для прискореного пошуку нових речовин та визначення оптимальних параметрів процесів. Спеціалісти фармацевтичної промисловості паралельним синтезом послуговуються для пошуку та розробки нових сполук. Паралельний синтез можна реалізувати на різних рівнях:
від виявлення набору перспективних речовин та удосконалення цього набору, до скринінгу, з метою визначення оптимальних параметрів реакції. Під час розробки та масштабування технологічного процесу методи паралельного синтезу дають змогу прискорити оптимізацію процесу завдяки детальному вивченню різних параметрів реакції: систем розчинників, температурних режимів, концентрацій, часу реакції, необхідних реагентів та каталізаторів. У статті розповідається про одне із сучасних рішень для паралельного синтезу – систему Xelsius бренду LabTech S.r.l., яке застосовують у своїй роботі R&D-­лабораторії найбільших фармацевтичних компаній світу.

Систему Xelsius було створено для прискорення досліджень синтезу, аби розробники могли отримувати результати швидше, заощаджуючи при цьому час та кошти лабораторії.

Компактний та швидкий реак­тор Xelsius з 10 індивідуально про­грамованими комірками дає змогу економити місце та збільшити про­пускну здатність лабораторії.

Конструкція системи дозволяє одночасно проводити 10 різних реакцій в одному приладі з повністю незалежним нагріванням, охолодженням та перемішуванням і робочим діапазоном температури від ­20 до +150 °C. Реактор ідеаль­но підходить для отримання надій­них результатів для паралельного синтезу, реакцій та оптимізації процесів, наприклад, при визна­ченні розчинності, реакцій на ос­нові каталізаторів, експериментів з кристалізації тощо.

Важливі експерименти для па­ралельного синтезу, оптимізація процесу та досліджень DoE (Design of Experiment) потребують умов, які є максимально відтворювани­ми щодо відповідних параметрів реакції. На додаток до концен­трацій, тиску та інших умов нав­колишнього середовища темпе­ратура, температурні профілі та рівномірне змішування є важли­вими факторами для забезпечен­ня постійних або порівняльних умов реакції.

З допомогою звичайних інстру­ментів для синтезу зазвичай мож­на встановлювати лише фіксовані параметри (наприклад, швидкість перемішування або температуру) для всіх реакційних комірок завдя­ки їхній конструкції. У деяких сис­темах відтворюваність темпера­турного профілю як у часі, так і між реакційними комірками може бути недостатньо високою, оскільки по­тужності охолодження та нагріван­ня можуть відрізнятися.

Користувачі, які потребують дуже гнучких змінних і перш за все дуже простих в управлінні інстру­ментів для проведення реакцій ор­ганічного синтезу, досі стикалися зі значними труднощами. Для того, аби мати можливість відтворити різноманітні умови реакції, дово­дилося йти на поступки щодо гнуч­кості та оперативності.

Для проведення паралельного синтезу компанія LabTech S.r.l. роз­робила компактний реактор Xelsius, що має можливості індиві­дуального програмування темпе­ратури та перемішування для 10 комірок.

Оптимізація процесу з економією місця – 10 реакторів в одному приладі

Реактор для синтезу Xelsius має досить компактні габарити та зай­має небагато простору у витяжній шафі. Його маса становить 12,7 кг, довжина – 36 см, висота – 14 см. Монітор і ПК керування можна зручно розташувати за межами витяжної шафи.

Окрім компактності, система Xelsius має й інші важливі перева­ги. Зокрема, орієнтований на користувача інтерфейс, який дає змогу оптимізувати управління пристроєм та швидко опанувати навички роботи з ним.

Програмне забезпечення для управління системою

Використовуючи програмне за­безпечення в режимі LAB, потрібно просто встановити параметри температури, перемішування, ви­значити бажаний час або швид­кість і негайно розпочати роботу. Завдяки інтуїтивно зрозумілим і чітко організованим функціям продуктивну роботу з Xelsius мож­на починати лише через кілька кліків.

­Інноваційний інтерфейс корис­тувача дає змогу швидко встано­вити бажані параметри: від простих налаштувань температури до багатоетапних профілів реакції з динамічними змінами та циклами.

Аксесуари до системи, що мають значення

  • Зворотний конденсатор

Зворотний конденсатор, спеціально розроблений для реактора Xelsius, це аксесуар, який легко інтегрувати. Інноваційна конструкція унеможливлює будь­яку вірогід­ність конденсації вологи з повітря в лабораторії. Втрати від випарову­вання низькокиплячих розчинників також значно зменшуються. Кон­денсатор має вставки з неіржавної сталі, які гарантують оптимальну тепловіддачу від скляних віал. Дані, наведені в порівняльній таблиці, свідчать, що зворотний холодиль­ник значно зменшує втрати розчин­ника у віалах із відкритою перетин­кою (голка в перетинці), особливо з розчинниками із низькою темпера­турою кипіння.­

  • Широкий вибір віал та кришок

Доступний широкий асортимент реакційних віал різного об’єму (від 1 до 30 мл) і матеріалів, таких як поліпропілен, скло або PTFE, щоб задовольнити будь­які потреби су­часної лабораторії. Унікальна 5-­портова кришка PTFE забезпе­чує широкий спектр безперервних і багатоступінчастих процесів.

  • Інертна робоча станція

Призначена для забезпечення відтворюваних характеристик у масштабі скринінгу та в процесах інертизації. Цю робочу станцію можна легко з’єднати зі зворотним конденсатором Xelsius, що дає змогу забезпечити чудову відтво­рюваність, зберігаючи високий ступінь гнучкості та досягаючи зав­дяки цьому значного поліпшення якості даних і підвищення ефектив­ності роботи лабораторії.

  • Датчик для контролю температури

Завдяки 10 зовнішнім датчи­кам температури PT100 можна не­залежно контролювати та відстежувати температуру в кожній ко­мірці, яка відображається на тер­міналі сенсорного екрана.

  • Реактор під тиском Xelsius

Новий реактор під тиском Xelsius є ідеальним рішенням для прискорення процесів реакції.

Слід уникати складної підготов­ки зразків за допомогою олійної бані та необхідності роботи в лабо­раторіях під тиском. Це дозволяє малим об’ємам досягати тиску до 15 бар, що забезпечує успішність реакції в сольвотермічних умовах.

Існує можливість працювати з PTFE­-віалами до 10 мл або зі скля­ними віалами до 7 мл відповідно до реакції та речовин, що вико­ристовуються.

Завдяки триходовому ручному клапану можна підтримувати пос­тійний тиск протягом усього проце­су та легко відбирати пробу під час реакції під тиском.

Компанія LabTech S.r.l. має бага­то різних методик та практичних розробок з використанням системи для паралельного синтезу Xelsius.

Наприклад, під час вивчення кристалізації органометалічних комплексів виробник провів дослідження з використанням системи Xelsius зі зворотним конденсато­ром (Reaction Note 1234). Метало­органічний стандарт розчинили у безводному ацетоні і залишили за температури 10 °C на 2 дні. Отри­мали такий результат: повільне ви­паровування розчинника дає кристали помітного розміру. По­вільне осадження комплексу за­безпечується низькою температу­рою, оскільки в потоці розчинника існує ризик прискорення часу оса­дження, що може завадити отри­манню кристалів, які можна аналі­зувати за допомогою дифрактоме­тричних методів.

Упродовж останніх кількох років найбільші українські фармацевтич­ні компанії дедалі більше інвесту­ють у розвиток своїх R&D­-лабора­торій, задаючи тренд на розробку якісних ліків вітчизняного вироб­ництва, які можуть скласти гідну конкуренцію на світовому ринку. Тож пошук технологічних рішень, які дадуть змогу прискорити отри­мання результатів досліджень, підвищити таким чином продуктив­ність лабораторій та оптимізувати витрати, наразі у фокусі уваги усіх гравців фармацевтичного ринку. Система Xelsius виробництва LabTech S.r.l. для проведення пара­лельного синтезу – одне з тих рі­шень, які здатні задовольнити по­требу фармкомпаній та надати роз­робникам зручний та ефективний інструмент для роботи.

 

«АЛТ Україна ЛТД»
бізнес­частина будівлі ТРЦ «KOMOD»
Київ, вул. Митрополита Андрія Шептицького
(колишня Луначарського), 4
Тел.: +38 044 492­72­70 (багатоканальний)
https://alt.ua/

X

error

Подобається наш журнал! Розкажи про нас

RSS
Follow by Email
LinkedIn
LinkedIn
Share
Для копіювання будь-ласка увійдіть в свій аккаунт